066 631 09 06
097 597 82 79
  • Этрузил 2,5 мг / 30 таблеток

Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Летрозол.

Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Гравировка на одной стороне таблетки «L9OO», а на другой стороне число «2,5».

Фармакокинетика
После приема внутрь летрозол быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Время достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме Этрузила натощак и 2 ч — при приеме с пищей. Среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови (Cmax) составляет 129±20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%, преимущественно с альбумином (55%). Концентрация летрозола в эритроцитах — около 80% от его концентрации в плазме крови. После введения 2,5 мг 14C-меченого летрозола примерно 82% радиоактивности присутствует в плазме в виде неизмененного вещества. Системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния 1,87± 0,47 л/кг веса тела. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения (метаболический клиренс CLm=2,1 л/ч). Превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Образование небольшого числа других, пока неидентифицированных метаболитов и экскреция неизмененного препарата с мочой и калом играет незначительную роль в общей элиминации летрозола. Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 суток. После ежедневного приема по 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в течение 2 — 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы. При ежедневном применении летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопления летрозола не происходит.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста пациента.
У пациентов с нарушением функции почек или печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) концентрация летрозола в плазме не изменяется.

В исследовании пациентов с разной степенью нарушения функции печени средние значения AUC у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) были на 37% выше, чем у здоровых, но все же находились в пределах границ, зарегистрированных у испытуемых с нормальной функцией печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2на 187%. Поэтому таким пациентам Этрузил следует применять с осторожностью и после оценки соотношения риска/пользы.

Фармакодинамика
Этрузил – ингибирует активность ароматазы путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что снижает осинтез эстрогенов во всех тканях. Устранение стимулирующего действия эстрогенов на рост опухоли является важнейшим фактором ответа опухоли в случаях, когда рост ткани опухоли зависит от присутствия эстрогенов и применяется гормональная терапия. У женщин в постменопаузе образование эстрогенов в основном опосредовано ароматазой, которая превращает андрогены надпочечников (в основном андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Торможение биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и непосредственно в ткани раковой опухоли может быть достигнуто специфическим ингибированием ароматазы.

У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза Этрузила, составляющая 0,1мг, 0,5мг и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови на 75-78% и 78%, соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.

У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневный прием Этрузила в дозе 0,1 — 5 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При приеме препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что при этих дозах препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Подавление синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток.
Этрузил — высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках — кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не обнаружено, у пациенток в постменопаузе, получающих летрозол ежедневно в дозах от 0,1 до 5 мг. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 недель лечения Этрузилом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости в дополнительном введении глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Не обнаружено изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) плазмы у здоровых женщин в постменопаузе после однократного введения 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг летрозола, а также концентраций андростендиона в плазме пациенток в постменопаузе, получающих ежедневно дозы от 0,1 мг до 0,5 мг, что указывает на отсутствие накопления предшественников андрогенов при блокаде биосинтеза эстрогенов.
При применении Этрузила блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов (андростендиона и тестостерона), являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, принимающих Этрузил, не изменяется концентрация лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не изменяется функция щитовидной железы, которую оценивают по уровням тиреотропного гормона, T4 и T3.

Показания к применению
— адъювантная терапия рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, на ранних стадиях у женщин в постменопаузе
— расширенная адъювантная терапия гормонозависимого рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым была проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном в течение 5 лет
— в качестве препарата первой линии терапии гормонозависимого рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе
— лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами, после рецидива или прогрессирования заболевания
— неоадъювантная терапия HER-2 негативного рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, у женщин в постменопаузе, у которых неприменима химиотерапия и не показана немедленная хирургическая операция.
Эффективность препарата у пациенток с раком молочной железы, не содержащим гормональных рецепторов, не продемонстрирована.

Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые и пациентки пожилого возраста
Рекомендуемая доза — 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Этрузила.

Пациенткам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы терапию Этрузилом продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания.
При адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение Этрузилом должно продолжаться на протяжении 5 лет или пока не настанет рецидив заболевания.
Имеется опыт адъювантной последовательной терапии (прием летрозола в течение 2-х лет с переходом на тамоксифен в течение 3-х лет).
При неоадъювантной терапии лечение Этрузилом можно проводить от 4 до 8 месяцев с целью установления оптимального уменьшения объёма опухоли. При неадекватном ответе следует отменить прием Этрузила, назначить хирургическое лечение и обсудить с пациенткой дальнейшие возможности лечения.
Дети и подростки
Этрузил не рекомендуется применять в детском и подростковом возрасте. Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 17 лет ещё не установлена. Имеются лишь ограниченные данные, на основании которых нельзя создать рекомендации по дозировке.
Пациентам с нарушением функций почек
Пациенткам с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина ≥10 мл/мин не
требуется коррекция дозы Этрузил. Отсутствуют достаточные данные о лечении пациенток с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ниже 10мл/мин
Пациентам с нарушением функций печени
Пациенткам с нарушением функции печени умеренной и средней тяжести (класс А или B по шкале Чайлд-Пью) не требуется коррекция дозы Этрузила. Отсутствуют достаточные данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Необходим тщательный контроль пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Передозировка
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Этрузилом.
Лечение: специфический антидот не известен. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.

Внимание!
Описание препарата «Этрузил» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Этрузил 2,5 мг / 30 таблеток

  • Код Товара: etruzil
  • Наличие: В наличии
  • 930.00 грн.