066 631 09 06
097 597 82 79
  • Имуран, 50 мг, 100 таблеток

Препарат Имуран - иммунодепрессант, действие которого обусловлено его активным веществом.
Азатиоприн является производным 6-меркаптопурину (6-МП). 6-МП - неактивный, но он действует как антагонист пурина и для иммуносупрессии требует клеточного поглощения и внутриклеточного стероиды до нуклеотидов тиогуанин (НТГ). НТГ и другие метаболиты (например рибонуклеотиды 6-метил-меркаптопурину) подавляют de novo синтез пурина и взаимопревращения нуклеотидов пурина. НТГ также инкорпорированы в нуклеиновых кислот, и это способствует иммуносупрессивным эффектам препарата.
Другие потенциальные механизмы действия включают: угнетение многих путей биосинтеза нуклеиновых кислот, вследствие этого - задержки пролиферации клеток, участвующих в процессе детерминации и амплификации иммунного ответа.
Учитывая такой механизм действия терапевтический эффект имуран наступает через несколько недель или месяцев. Действие метилнитроимидазолу, метаболита азатиоприна, но не 6-МП, до конца не выяснена. Однако в некоторых системах он влияет на активность азатиоприна, если сравнивать его с 6-МП.
Фармакокинетика.
Уровни азатиоприна и 6-меркаптопурину в плазме крови не имеют четкого соотношения с терапевтической эффективностью или токсичностью Имуран.
Всасывания азатиоприна неполное и вариабельно. Средняя биодоступность (диапазон) 6-МП после приема азатиоприна 50 мг составляет 47% (27-80%). Объем всасывания азатиоприна аналогичный по всему желудочно-кишечном тракте, включая желудок, тонкую и слепую кишку. Однако объем всасывания 6-МП после приема азатиоприна вариабельный и может быть отличным в разных местах всасывания, при этом самый высокий объем всасывания наблюдается в тонкой кишке, ниже объем в желудке, и еще ниже - в слепой кишке.
Хотя исследований влияния приема пищи при лечении азатиоприном не проводили, были проведены исследования фармакокинетики 6-МП, касающиеся азатиоприна. Средняя относительная биодоступность 6-МП была примерно на 26% ниже после приема пищи или молока по сравнению с воздержанием от пищи на ночь. 6-МП нестабильной в молоке из-за наличия ксантиноксидазы (распад на 30% в течение 30 минут) (см. Раздел «Фармакокинетика Метаболизм»). Азатиоприн необходимо принимать по крайней мере за 1:00 до или через 3:00 после приема пищи или молока (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Объем распределения в равновесном состоянии азатиоприна неизвестен. Средний показатель распределения в состоянии равновесия (± станд. Отклонение), что наблюдается, для 6-МП составляет 0,9 (± 0,8) л / кг, хотя это может быть занижено значение, поскольку 6-МП выводится по всему организму ( а не только в печени).
После в / в или перорального приема 6-МП концентрации 6-МП в спинномозговой жидкости низкие или незначительные.
Азатиоприн in vivo быстро распадается на 6-МП и метилнитроимидазол под влиянием глютатион-S-трансферазы. 6-МП быстро проходит сквозь мембрану клетки и в результате прохождения многоуровневых путей экстенсивно метаболизируется до активных и неактивных метаболитов, при этом ни один из ферментов не является преобладающим. Из-за сложного метаболизм подавления одного фермента не может объяснять все случаи недостаточной эффективности и / или тяжелой миелосупрессии. Предпочтительными ферментами, ответственными за метаболизм 6-МП или его дальнейших метаболитов, являются: полиморфный фермент тиопурин S-метилтрансфераза (ТПМТ) (см. «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: аминосалицилата»), ксантиноксидаза ( см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Аллопуринол / оксипуринол / тиопуринол» и «Фармакокинетика Всасывание»), инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий: Рибав рин ») и гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза (ГФРТ). Другие ферменты, участвующие в формировании активных и неактивных метаболитов: гуанозинмонофосфатсинтетаза (ГМФС, что образует НТГ) и инозинтрифосфатпирофосфатаза (ИТФ-аза). Сам азатиоприн также метаболизируется альдегидоксидазой, образуя 8-гидроксиазатиоприн, что может быть активным. Также существуют многочисленные неактивные метаболиты, образующиеся другими путями.

Показания к применению:
Препарат Имуран применяется в комбинации с кортикостероидами и / или другими иммуносупрессивными препаратами для профилактики реакции отторжения органов при трансплантации почек, сердца, печени, а также для уменьшения потребности в кортикостероидах при трансплантации почек.
Имуран принимают в качестве монотерапии или в комбинации с кортикостероидами и / или другими препаратами (может включать уменьшение дозы или отмене ГКС) применяется при таких болезнях: тяжелый ревматоидный артрит; системная красная волчанка, дерматомиозит и полимиозит; аутоиммунный хронический активный гепатит; вульгарная пузырчатка; узелковый периартериит; аутоиммунная гемолитическая анемия; хроническая рефрактерная идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; рецидивирующий поочередный рассеянный склероз.

Способ применения:
Таблетки Имуран необходимо принимать по крайней мере за 1:00 до или через 3:00 после приема пищи.
Применение у взрослых.
Дозы при трансплантации.
В зависимости от режима иммуносупрессии в первый день можно применять дозу до 5 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 1-4 мг / кг массы тела в сутки и ее следует устанавливать в зависимости от клинического состояния и гематологической толерантности.
Данные исследований свидетельствуют, что терапию имуран следует проводить неопределенно долго, даже при применении низких доз, из-за риска отторжения трансплантата.
Дозы для лечения рассеянного склероза
Рекомендуемая доза для лечения рецидивирующего перемежающейся рассеянного склероза является 2-3 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема.

Для достижения эффективности лечения может потребоваться больше года. Контроль за прогрессированием болезни может быть установлен после двух лет лечения.
Дозы при других заболеваниях.
В общем начальная доза составляет 1-3 мг / кг массы тела в сутки и ее следует уточнять в этих пределах в зависимости от клинического ответа (которая проявляется в течение недель или месяцев лечения) и гематологической толерантности.
При появлении терапевтического эффекта поддерживающая доза уменьшается до уровня, при котором этот терапевтический эффект поддерживается. При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения следует пересмотреть целесообразность назначения имуран.
Поддерживающая доза может быть в пределах от менее 1 мг / кг массы тела до 3 мг / кг массы тела в сутки в зависимости от клинического состояния и индивидуальной ответы пациента, включая гематологической толерантность.

Побочные действия:
Очень часто: вирусные, грибковые и бактериальные инфекции у пациентов после трансплантации, получающих лечение азатиоприном в комбинации с другими иммуносупрессоров.
Нечасто: вирусные, грибковые и бактериальные инфекции у других пациентов.
У пациентов, которые лечатся имуран самостоятельно или в комбинации с другими иммуносупрессоров, особенно кортикостероидами, повышается чувствительность к вирусной, грибковой и бактериальной инфекции, включая тяжелые или атипичные инфекции, вызываемые вирусами Varicella, herpes zoster и другими инфекционными агентами (см. Раздел «Особенности применения »).
Очень редко сообщалось о случаях прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, ассоциированной с JC (John Cunningham) вирусом после применения азатиоприна в комбинации с другими иммуносупрессантами (см. Раздел «Особенности применения»).
Новообразования доброкачественные и злокачественные (включая кисты и полипы)
Редко новообразования, включая неходжкинские лимфомы, рак кожи (меланома и другие виды), саркомы (Капоши и другие виды), рак шейки матки, острый миелолейкоз и миелодисплазия (см. Раздел «Особенности применения»).
Риск возникновения неходжкинской лимфомы и других злокачественных опухолей, преимущественно рака кожи (меланома и другие виды), саркомы (Капоши и другие виды) и рака шейки матки увеличивается у больных, которые лечатся иммуносупрессивными препаратами, особенно у больных после трансплантации. Поэтому терапия имуран должна поддерживаться на минимально эффективных дозах. Увеличение риска развития неходжкинской лимфомы у больных ревматоидным артритом, которые лечатся иммуносупрессивными препаратами по сравнению с общей группой больных, скорее всего, связано с самим заболеванием. Имеются единичные сообщения о случаях острого миелоидного лейкоза и миелодисплазии (иногда ассоциированного с хромосомными аберрациями).
Кровь и лимфатическая система: очень часто: угнетение функции костного мозга, лейкопения. Часто тромбоцитопения. Нечасто анемия. Редко агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластная анемия, эритроидная гипоплазия.
Применение имуран может быть связано с дозозависимым и вообще оборотным угнетением костного мозга, проявляется чаще всего как лейкопения, иногда - как анемия и тромбоцитопения, редко - как агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия. Особенно это характерно для пациентов, склонных к миелотоксичности, например, для тех больных, у которых наблюдается дефицит тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ), почечная или печеночная недостаточность. Также это касается пациентов, которым не была снижена доза имуран при одновременном назначении аллопуринола.
При терапии имуран отмечалось обратимое дозозависимое увеличение объема эритроцитов и содержания в них гемоглобина. Также наблюдались мегалобластические изменения костного мозга, но тяжелая мегалобластная анемия и эритроидная гипоплазия встречаются редко.
Иммунная система: нечасто реакции гиперчувствительности. Очень редко синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Ряд различных клинических синдромов, являются проявлениями повышенной чувствительности, имели место периодически после применения имуран. Клинические симптомы включали общее недомогание, головокружение, тошноту, рвоту, диарею, лихорадку, озноб, экзантему, сыпь, васкулит, миалгия, артралгия, артериальной гипотензии, нарушение функции почек, нарушение функции печени и холестаз (см. Реакции со стороны пищеварительного тракта).
Во многих случаях при повторном назначении имуран побочные явления возникали вновь.
В большинстве случаев немедленная отмена препарата и назначение при необходимости поддерживающей терапии приводит к выздоровлению.
В случае других значительных патологич изменений в организме были единичные сообщения о летальных случаях.
После перенесенной реакции гиперчувствительности необходимость продолжения терапии имуран должна быть тщательно взвешена на индивидуальной основе.
Легкие и грудная клетка: очень редко оборотный пневмонит. 
Пищеварительный тракт: часто тошнота. Нечасто панкреатит. Очень редко колит, дивертикулит и перфорация кишечника у больных после трансплантации, тяжелая диарея у больных воспалительными заболеваниями кишечника. У некоторых пациентов после первого приема имуран может появиться тошнота, которой можно избежать, принимая таблетки после еды.
Серьезные осложнения, такие как колит, дивертикулит и перфорация кишечника, описаны у больных после трансплантации органов, которые находились на иммуносупрессивной терапии. Тяжелая диарея, восстанавливалась при повторном назначении имуран, наблюдалась при лечении имуран пациентов с воспалением кишечника. Вероятность того, что обострение симптомов могут быть дозозависимыми, должно быть учтено при лечении таких пациентов.
Сообщалось о случаях панкреатита у небольшого количества пациентов, особенно у больных после трансплантации почек и пациентов с воспалением кишечника.

Точно установить связь панкреатита с назначением одного конкретного препарата трудно, хотя в некоторых случаях при повторном назначении имуран симптомы восстанавливались.
Гепатобилиарная система: нечасто холестаз и нарушение функции печени. Редко жизненно опасно поражение печени. На фоне лечения имуран иногда сообщалось о случаях холестаза и нарушение функции печени, обычно возвращались к норме после отмены препарата. Это может быть связано с симптомами реакции гиперчувствительности (см. Реакции со стороны иммунной системы).
Очень редко на фоне хронического применения азатиоприна, особенно у пациентов после трансплантации органов, может возникнуть жизненно опасно поражение печени. Гистологические данные включают расширение синусоид, пурпура печени, тромбоз состояние и нодулярную регенеративную гиперплазию. В некоторых случаях отмена азатиоприна приводило к временному или стабильного улучшения гистологических явлений и симптомов со стороны печени.
Гепатотоксичность может проявляться повышением уровней щелочной фосфатазы, билирубина, трансаминаз сыворотки крови.
Кожа и подкожные ткани: редко алопеция. Наблюдается у некоторых пациентов, получающих азатиоприн и другую иммуносупрессивную терапию. Во многих случаях это состояние проходил сам по себе, несмотря на продолжение терапии. Четкой взаимосвязи между приемом азатиоприна и алопецией не установлено.
Другие побочные реакции, которые включают: головная боль, аритмия, поражение рта и губ, менингит, парестезии, ухудшение течения миастении гравис, ухудшение течения дерматомиозита, изменение вкусовых ощущений и обоняния.

Противопоказания:
Имуран противопоказан больным с гиперчувствительностью к азатиоприна и другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к 6-меркаптопурину.

Беременность:
Пересадка почки больным с почечной недостаточностью, сопровождающейся назначению имуран, увеличивает фертильность у пациентов как мужского, так и женского пола.
Имуран не следует назначать в период беременности без тщательной оценки преимущества ожидаемой пользы над возможным риском применения препарата.
Свидетельства о тератогенность имуран у человека неоднозначны. Исследования на животных показывают, что применение препарата в период органогенеза приводит к врожденным дефектам различной степени тяжести. Как и при применении других цитотоксических препаратов, следует пользоваться адекватными средствами контрацепции обоим партнерам, если хотя бы один из них лечится имуран.
Имеются сообщения о преждевременных родах и рождении детей с низкой массой тела при применении имуран женщинам в период беременности, особенно в сочетании с кортикостероидами. Также есть сообщения о случаях спонтанных абортов после лечения имуран матери или отца.
Была продемонстрирована значительная трансплацентарная и трансамниотична передача азатиоприна и его метаболитов от матери к плоду.
В некоторого количества младенцев, матери которых лечились азатиоприном в период беременности, наблюдались лейкопения и тромбоцитопения. Поэтому чрезвычайное внимание следует уделять контролю за состоянием крови у женщин в период беременности.
Насколько возможно, следует избегать применения препарата в период беременности. Препарат может навредить плоду. Препарат не следует применять беременным пациенткам с ревматоидным артритом. Если препарат применяют в период беременности или пациентка забеременела во время лечения, ее следует предупредить о потенциальных рисках для плода.
У женщин, которые кормят грудью во время лечения азатиоприном, в грудном молоке оказывается 6-меркаптопурин. Рекомендуется матерям, которые принимают азатиоприн, воздерживаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Вакцины. Иммуносупрессивная активность имуран может иметь атипичный и потенциально негативное влияние на действие живых вакцин, поэтому применение живых вакцин больным, находящимся на лечении имуран, не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).
Возможна ослабленная ответ на неодушевленные вакцины; подобная реакция наблюдалась на вакцину гепатита В при введении ее больным, лечившихся комбинацией азатиоприна и кортикостероидов.
По данным небольшого клинического исследования было установлено, что стандартные терапевтические дозы азатиоприна не нарушают реакцию на введение поливалентной пневмококковой вакцины, если оценивать это на основе средней концентрации антикапсулярних специфических антител.
Одновременный прием азатиоприна с другими лекарственными средствами.
Рибавирин. Рибавирин подавляет фермент, инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), что приводит к снижению выработки активных нуклеотидов 6-тиогуанин. При одновременном приеме азатиоприна и рибавирина сообщалось о тяжелой миелосупрессии; следовательно, их одновременный прием не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения» и раздел «Фармакокинетика Метаболизм»).
Цитостатики / миелосупресоры
По возможности следует избегать одновременного применения с цитостатиками и препаратами с миелосупрессивным эффектом, такими как пеницилламин. Имеются сообщения о возникновении серьезных гематологических изменений при одновременном применении имуран и ко-тримоксазола.
Есть также сообщения о возможном развитии гематологических отклонений при одновременном применении азатиоприна и ингибиторов АПФ.
Вероятно также, что циметидин и индометацин могут иметь миелосупрессивный эффект будет усиливаться одновременным применением азатиоприна.

Внимание!
Описание препарата "
Имуран" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Имуран, 50 мг, 100 таблеток

  • Код Товара: imuran
  • Наличие: В наличии
  • 950.00 грн.