066 631 09 06
097 597 82 79
  • Метотаб 10мг / 100 таблеток

состав

действующее вещество : methotrexate;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 7,5 мг или 10 мг метотрексата (в виде метотрексата натрия)

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Метотаб 2,5 мг желтого цвета, круглые двояковыпуклые, допускаются вкрапления. Надпись: 2,5.

Метотаб 7,5 мг желтого цвета, круглые двояковыпуклые, допускаются вкрапления. Надпись: 7,5.

Метотаб 10 мг желтого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой, допускаются вкрапления. Надпись: 10.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги фолиевой кислоты.

Код АТХ L01B A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метотрексат - производное фолиевой кислоты, относится к цитотоксическим средствам класса антиметаболитов. Он действует во время S-фазы клеточного цикла и конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, предотвращая таким образом восстановлению дигидрофолат к тетрагидрофолата, что необходимо для синтеза ДНК и репликации клеток. Активно пролиферирующие ткани, такие как злокачественные образования, костный мозг, фетальные клетки, слизистая оболочка ротовой полости и кишечнике, клетки мочевого пузыря, обычно более чувствительны к метотрексата. Поскольку пролиферация злокачественных тканей быстрее нормальной, метотрексат может нарушать их развитие, не нанося необратимого вреда здоровым тканям.

Механизм действия метотрексата при заболевании ревматоидный артрит неизвестный, возможно, он влияет на иммунные функции. Необходимо дальнейшее изучение действия метотрексата на иммунную систему в связи с ревматоидным иммунопатогенеза.

При псориазе скорость репликации эпителиальных клеток в коже значительно выше нормы. Эта разница в скорости пролиферации является основанием для применения метотрексата для контроля псориатического процесса.

Фармакокинетика.

При пероральном применении Метотаб быстро абсорбируется, биодоступность высокая (80-100%). После приема 2 '2,5 мг максимальная концентрация метотрексата в сыворотке крови достигается через 0,83 часа и составляет в среднем 170 нг / мл.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы крови. После распределения метотрексат накапливается преимущественно в печени, почках и селезенке в виде полиглутаматив, которые могут содержаться в течение недель и месяцев. При применении в низких дозах в СМЖ проникает минимальное количество метотрексата. Терминальный период полувыведения метотрексата варьирует от 3 до 17 часов и в среднем составляет 6-7 часов. У пациентов с третьей камерой распределения (гидроторакс, асцит) период полувыведения метотрексата может быть до 4 раз больше.

Примерно 10% от принятой дозы метаболизируется в печени. Главным метаболитом метотрексата является 7-гидроксиметотрексат.

Метотрексат выводится преимущественно в неизмененном виде почками (путем фильтрации в клубочках и активной секреции в проксимальных канальцах).

Примерно 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексат выводится с желчью. Имеется выраженная энтерогепатическая рециркуляция метотрексата.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метотрексата происходит значительно медленнее. Неизвестно, влияют нарушения функции печени на выведение метотрексата.

Существует значительная меж- и внутришньоиндивидуальна вариабельность, в частности, при повторном применении.

показания

Ревматоидный артрит в активной форме у взрослых пациентов, которым показано лечение болезнь-модифицирующими противоревматическими препаратами (ХМПРП).

Тяжелые и распространенные формы псориаза вульгарного, особенно бляшечного типа, у взрослых пациентов при неэффективности традиционной терапии, например, фотолечение, PUVA-терапии и применения ретиноидов.

Поддерживающая терапия острого лимфолейкоза.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к метотрексата или другим компонентам препарата.
  • Значительные нарушения функции печени (уровень билирубина> 85,5 мкмоль / л).
  • Злоупотребление алкоголем.
  • Нарушение функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин).
  • Имеющиеся нарушения со стороны системы кроветворения (в частности гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или выраженная анемия).
  • Тяжелые, острые или хронические инфекции (например, туберкулез или ВИЧ), иммунодефицитные состояния.
  • Язвы ротовой полости или желудочно-кишечного тракта.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Вакцинация живыми вакцинами в период лечения метотрексатом.

    Способ применения и дозы

    Лечение препаратом Метотаб должно осуществляться под наблюдением врача-онколога, дерматолога или ревматолога, а также терапевта. Метотаб принимать 1 раз в неделю. Врач может указать на рецепте день приема препарата.

    Таблетки глотать не разжевывая, по 1:00 до или через 1,5-2 часа после еды.

    Дозы при ревматоидном артрите и псориазе

    Псориаз. Рекомендованная начальная доза - 7,5 мг в неделю однократно или если пациент страдает от тошноты - в виде разделенных доз (2,5 мг три раза в неделю с 12-часовыми интервалами).

    Доза может увеличиваться постепенно, пока не будет достигнута оптимальная ответы, но не должна в целом превышать 20 мг метотрексата в неделю.

    Ответ на лечение обычно можно ожидать примерно через 2-6 недель. Когда желаемый клинический эффект был достигнут, дозу следует постепенно снижать до минимально возможной эффективной поддерживающей дозы.

    Ревматоидный артрит. Рекомендованная начальная доза - 7,5 мг в неделю однократно или если пациент страдает от тошноты - в виде разделенных доз (2,5 мг три раза в неделю с 12-часовыми интервалами).

    В зависимости от индивидуальной активности заболевания и толерантности пациента, начальная доза может быть увеличена с шагом 2,5 мг в неделю. Недельная доза не должна превышать 20 мг метотрексата. Ответ на лечение обычно можно ожидать примерно через 4-8 недель. Когда желаемый клинический эффект был достигнут, доза должна быть постепенно снижена до минимально возможной эффективной поддерживающей дозы. В случае отсутствия терапевтического эффекта через 8 недель лечения с применением максимальной дозы прием метотрексата следует прекратить. Оптимальная продолжительность лечения метотрексатом пока не установлена, однако предварительные данные свидетельствуют о сохранении начального эффекта в течение не менее 2 лет при применении поддерживающих доз. После прекращения лечения симптомы болезни могут проявиться снова через 3-6 недель.

    Дозы при злокачественных онкологических заболеваниях

    Метотрексат можно применять перорально в дозах до 30 мг / м 2 поверхности тела. Высшие дозы необходимо вводить парентерально. При поддерживающей терапии острого лимфолейкоза метотрексат применять детям перорально в дозах до 20 мг / м 2 поверхности тела в неделю в сочетании с внутривенным и Интратекально введением для профилактики поражения центральной нервной системы.

    Лечение пациентов с нарушениями функции почек

    Метотаб необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек. Дозы корректируют в зависимости от клиренса креатинина (клиренс> 50 мл / мин снижать дозу нет необходимости, при клиренсе 20-50 мл / мин дозу снижать на 50%, а при клиренсе <20 мл / мин метотрексат не назначать).

    Лечение пациентов с нарушениями функции печени

    Метотаб назначать с большой осторожностью (если это необходимо) пациентам со значительными нарушениями функции печени (наличными или в анамнезе, особенно вызванными злоупотреблением алкоголем). Метотрексат нельзя применять при уровне билирубина> 85,5 мкмоль / л.

    Лечение пациентов пожилого возраста

    Поскольку с возрастом ухудшается функция печени и почек, а также снижаются резервы фолатов, может быть целесообразным снижение доз для пациентов пожилого возраста.

    Дети.

    Препарат применять детям, больным острым лимфоцитарный лейкоз (как поддерживающая терапия). Не рекомендуется применять для детям до 3 лет, поскольку нет достаточной информации об эффективности и безопасности препарата для этой группы пациентов.

    Передозировка

    Случаи передозировки (иногда - летальные) случались, когда пациенты ошибочно принимали недельную дозу ежедневно. Симптомами в этих случаях гематологические и желудочно-кишечные реакции.

    Симптомы передозировки. Наблюдаются преимущественно симптомы, связанные с угнетением системы кроветворения.

    Лечение при передозировке. Специфическим антидотом метотрексата является кальция фолинат. Он нейтрализует побочные токсические эффекты метотрексата.

    В случае случайной передозировки кальция фолинат вводить внутривенно или внутримышечно в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата, не позднее чем через 1:00 после применения метотрексата. Затем вводить еще несколько доз кальция фолината, пока концентрация метотрексата в сыворотке крови не станет ниже 10 -7 моль.

    В случае значительной передозировки может возникнуть необходимость в гидратации организма и подщелачивании мочи для предотвращения выпадения осадка метотрексата и / или его метаболитов в почечных канальцах. Обычный гемодиализ и перитонеальный диализ не улучшает выведение метотрексата. Обеспечить эффективный клиренс метотрексата позволяет интенсивный интермиттирующий гемодиализ с использованием диализаторов с высокой проницаемостью ( «high-flux»).

    Внимание! Перед применением препарата вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Метотаб 10мг / 100 таблеток

  • Код Товара: 1139
  • Наличие: В наличии
  • 1150.00 грн.