066 631 09 06
097 597 82 79
  • Пароксетин 20 мг / 30 таблеток

Фармакологические свойства

Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. 

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами. 

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ1 подобным. 5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. 

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ. 

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% - неизмененный пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня. 

Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения. 

При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. 

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. 

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками - 95%. 

При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.

Показания к применению

•  депрессия всех типов, включая реактивную, тревожную, тяжелую эндогенную;

•  обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

•  паническое расстройство, в том числе с агорафобией;

•  социально-тревожное расстройство/социальная фобия;

•  генерализованное тревожное расстройство;

Противопоказания

•  гиперчувствительность к компонентам препарата;

•  одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

•  нестабильная эпилепсия;

•  беременность и период лактации;

•  детский возраст.

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. 

При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. 

При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. 

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут. 

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. 

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки. 

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. 

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома "отмены" прекращение приема препарата проводится постепенно. 

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Побочное действие 

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония. 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия, мышечная слабость, миопатия. 

Со стороны органов чувств: нарушения зрения 

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. 

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. 

Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз. зуд. ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром "отмены" при резкой отмене препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата. 

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО. 

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. 

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя. 

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможна усиление эффекта барбитуратов, фенитоина. непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С. метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина. 

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени. 

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови. 

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм. 

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз. 

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики. 

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. 

В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия. 

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. 

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают. 

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином. 

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Внимание!

Описание препарата "Пароксетин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.


Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Пароксетин 20 мг / 30 таблеток

  • Код Товара: paroxetine-1
  • Наличие: В наличии
  • 345.00 грн.