066 631 09 06
097 597 82 79
  • Празол 20 мг / 28 капсул

Фармакологическое действие

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислотной среде в париетальных клетках, где он ингибирует ферменты Н+, К+-АТФазы, т.е. заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов устранение симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается за первую неделю. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер. Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.

Уровень гастрина в крови натощак повышается под действием Пантопразола. При кратковременном использовании чаще всего данный уровень не превышает верхний предел нормы. В процессе долгосрочного лечения уровень гастрина удваивается в большинстве случаев. Избыточное увеличение происходит редко. В результате, в небольшом количестве случаев в процессе долгосрочного лечения наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (от простых случаев до аденоматоидной гиперплазии). Однако, в соответствии с исследованиями, проводимыми до настоящего времени, образование предшественников карциноидов (атипичная гиперплазия) или гастральных карциноидов, как было обнаружено в экспериментах на животных, не наблюдалось у людей.

Клиническая эффективность

В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагальным рефлюксом, которые получали лечение пантопразолом 20 мг, была проведена оценка симптомов, связанных с кислотным рефлюксом, например, изжога и кислотная регургитация, в соответствии со стандартизированной методологией. Выбранные для исследования случаи должны были иметь хотя бы одну запись о симптоме кислотного рефлюкса за две недели. Диагноз гастроэзофагальный рефлюкс в данных исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором отбор пациентов проводился исключительно на симптоматологии. В данных исследованиях процент пациентов, полностью избавившихся от изжоги через 7 дней, составил 54,0-80,6% в группе, принимавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней полное избавление от изжоги было установлено у 62,9-88,6% и 68,1-92,3% пациентов соответственно.

Для полного избавления от кислотной регургитации были получены похожие результаты, как в случае с изжогой. Через 7 дней процент пациентов, полностью избавившихся от кислотной регургитации, составил 61,5-84,4%, через 14 дней – 67,7-90,4% и через 28 дней – 75,2-94,5%.

Пантопразол стабильно показывал лучшую эффективность, чем антагонисты H2-рецепторов, и не хуже, чем другие ингибиторы протонной помпы. Облегчение симптомов кислотного рефлюкса в значительной степени зависело от исходной стадии гастроэзофагального рефлюкса. 

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне дозировки 10-80 мг кинетика уровня пантопразола в плазме является линейной после перорального и внутривенного приема.

Всасывание

Пантопразол полностью и быстро всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность была установлена на уровне приблизительно 77%. В среднем, примерно через 2,0-2,5 часа после введения перорально однократной дозы 20 мг (t max), достигается максимальная концентрация в сыворотке крови (С max), составляющая приблизительно 1-1,5 мг/мл, и данные значения остаются постоянными после повторных введений. Одновременный прием пищи не оказал влияния на биодоступность (AUC или С max), но увеличил вариативность времени задержки (t lag).

Распространение

Объем распространения составляет приблизительно 0,15 л/кг и связывание с протеинами сыворотки крови составляет приблизительно 98%.

Метаболизм и выведение

Скорость выведения составляет примерно 0,1 л/ч/кг, а конечный период полувыведения (t1/2) приблизительно 1 ч. Имеются данные о нескольких случаях увеличения периода полувыведения. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными помпами в пределах париетальной клетки, период полувыведения не соотносится с более длительным периодом действия (ингибирование секреции кислоты).

Пантопразол метаболизируется в печени. Выведение почками представляет основной путь выведения (приблизительно 80%) метаболитов пантопразола. В небольшом количестве выводится с калом.

Основной метаболит в сыворотке и моче – десметилпантопразол, который соединяется с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не является более продолжительным, чем для пантопразола.

Специальные группы населения:

Нарушение почечной функции:

Снижения дозы не требуется пациентам с нарушением почечной функции (включая пациентов, находящихся на гемодиализе). Как и в случае со здоровыми добровольцами, период полувыведения пантопразола непродолжительный. Хотя главный метаболит обладает более длительным периодом полувыведения, выведение проходит быстро и не происходит аккумуляции.

Нарушение функции печени:

После приема пантопразола пациентами с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлда-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 3-7 ч и значение AUC увеличивается в 3-6 раз, в то время как Сmax увеличилась только в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты:

Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми пациентами, не было клинически доказано.

Показания к применению

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюкс-эзофагит;

- Эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

- Язва двенадцатиперстной кишки;

- Язва желудка;

- Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Пантопразолу, сое или другим компонентам препарата. Одновременный прием атазанавира. Из-за недостаточного количества данных не рекомендуется использование Пантопразола для лечения детей до 12 лет.

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Опыт применения Пантопразола беременными женщинами очень ограничен. В исследованиях репродуктивности на животных наблюдались признаки небольшой фетотоксичности. Доклинические исследования не выявили признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Потенциальный риск применения препарата у человека остается неизвестным. Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности.

Данные о выделении Пантопразола в грудное молоко у человека отсутствуют. Поскольку возможность риска для ребенка полностью не исключается, необходимо прервать кормление грудью при лечении Пантопразолом. 

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды (обычно перед завтраком), запивая необходимым количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет:

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, рефлюкс-эзофагита.

По 1 таблетке Пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток Пантопразола в день. Обычно требуется 4 недели для лечения рефлюксного воспаления пищевода. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Взрослые:

Эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии).

У Helicobacter pylori-положительных пациентов эрадикация микроорганизмов  достигается при помощи комбинированной терапии.

В комбинированной терапии по эрадикации инфекции Helicobacter pylori вторую  таблетку Пантопразола необходимо принимать до ужина. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7-10 дней и может продлеваться максимум до двух недель. Если для излечения язвы требуется дальнейшее лечение Пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации по дозировке для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и желудка.

Лечение язвы желудка:

По 1 таблетке Пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток Пантопразола в день. Обычно требуется 4 недели для лечения язвы желудка. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки:

По 1 таблетке Пантопразола в день. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 2 таблеток Пантопразола в день. Обычно требуется 2 недели для лечения язвы двенадцатиперстной кишки. При необходимости продолжительность лечения увеличивают до 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные заболевания:

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных заболеваний, лечение начинают с ежедневной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразола по 40 мг). После чего дозу можно повышать или понижать по мере необходимости, руководствуясь показателями секреции кислоты желудочного сока. При ежедневной дозировке свыше 80 мг, дозу необходимо разделить и применять дважды в день. Возможно временное увеличение дозировки более 160 мг, но только на время, необходимое для адекватного подавления секреции соляной кислоты. Длительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных заболеваний не ограничена и может проводиться в соответствии с клинической необходимостью.

Дети в возрасте до 12 лет:

Пантопразол не рекомендуется к применению у детей в возрасте до 12 лет из-за недостатка данных, имеющихся для данной возрастной группы.

Специальные группы населения:

Для пациентов с дисфункцией печени тяжелой степени необходимо уменьшать дозу до 1 таблетки (40 мг Пантопразола) каждый день. Более того, необходимо отслеживать уровень ферментов печени у таких пациентов в ходе лечения Пантопразолом. В случае повышения уровня ферментов печени необходимо прекратить прием Пантопразола. 

Нельзя превышать ежедневную дозу 40 мг Пантопразола при лечении пожилых пациентов или пациентов с нарушением функций почек. Исключение составляет комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori, когда пожилые пациенты должны принимать обычную дозу Пантопразола (2×40 мг/день) в процессе лечения. 

 

Внимание!
Описание препарата "
Празол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

 

Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Празол 20 мг / 28 капсул

  • Код Товара: prazol-1
  • Наличие: В наличии
  • 290.00 грн.