066 631 09 06
097 597 82 79
  • Вориконазол / Voriconazole Accord. 200 мг / 20 таблеток

Описание

Состав и форма выпуска


Вориконазол.

Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг, 200 мг);

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в 1 фл. — 200 мг).


Фармакологическое действие


Вориконазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия из группы триазолов. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14а-стерола, опосредованного грибковым цитохромом Р450, эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола.


In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибкового действия, активен в отношении Candida (включая штаммы С. krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans) и обладает фунгицидным эффектом в отношении всех изученных штаммов Aspergillus, в отношении клинических штаммов Acremonium, Alternaria, Bipolaris, Cladophialophora, Histoplasma capsulatum а также патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые в ограниченной степени чувствительны к противогрибковым средствам.


Клинически вориконазол эффективен при инфекциях, вызванных Aspergillus (включая A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans), Candida (включая штаммы С. albicans, С. dubliniensis, С. glabrata, С. inconspicua, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis и С. guillermondii), Scedosporium (включая S. piospermum /Pseudoallescheria boydii/, S. prolife-cans) и Fusarium.


Другие грибковые инфекции, при которых применялся препарат (часто с частичным или полным ответом), включали в себя отдельные случаи инфекций, вызванных Alternaria, Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium, Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella myceto-matis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium (включая Penicillium marneffei), Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trychosporon (включая Trychosporon beigelii).


Фармакокинетика


Связь с белками — 58%. Проникает через ГЭБ. Vd — 4,6 л/кг. Т1/2 зависит от дозы (6 ч при приеме внутрь в дозе 200 мг). Биотрансформация — метаболизируется в печени ферментами CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4. Выводится с мочой в виде метаболитов в течение 96 ч после в/в введения.


Показания


Инвазивный аспергиллез. тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei), кандидоз пищевода, тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium и Fusarium, тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим ЛС, профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).


Применение


Препарат принимают внутрь за 1 ч или через 1 ч после еды. Парентерально вводят только в виде инфузии со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч. Раствор нельзя вводить в/в струйно.


Взрослым назначают в первые сутки в рекомендуемой насыщающей дозе: внутрь по 400 мг каждые 12 ч (при массе тела менее 40 кг — по 200 мг каждые 12 час) или в/в в дозе 6 мг/кг каждые 12 час, чтобы в первый день терапии добиться концентрации вориконазола в плазме крови близкой к равновесной.


Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь. Поддерживающие дозы (после первых 24 ч) для профилактики прорывных инфекций в/в 3 мг/кг каждые 12 ч, или внутрь 200 мг каждые 12 ч.


При тяжелой инвазивной кандидозной инфекции, устойчивой к флуконазолу, инфекции, вызванной Scedosporium и Fusarium, и других серьезных инфекциях, вызванных плесневыми грибами, препарат назначают в/в по 4 мг/кг каждые 12 ч или 200 мг каждые 12 ч, пациентам с массой тела до 40 кг по 100 мг каждые 12 ч.


При недостаточной эффективности проводимой терапии поддерживающая доза для приема внутрь может быть увеличена до 300 мг каждые 12 ч, а у пациентов с массой тела до 40 кг дозу можно увеличить до 150 мг каждые 12 ч. При непереносимости препарата в этой более высокой дозе ее снижают по 50 мг до достижения дозы 200 мг каждые 12 ч внутрь (или 100 мг каждые 12 ч для пациентов с массой тела менее 40 кг).


При одновременном применении с фенитоином поддерживающую дозу препарата для приема внутрь увеличивают с 200 до 400 мг каждые 12 ч (со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч у пациентов с массой тела менее 40 кг). Длительность терапии зависит от клинического эффекта и результатов микологического исследования. Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.


При гемодиализе с клиренсом 121 мл/мин, остром повреждении печени с повышением активности трансаминаз (АЛТ, ACT) коррекции дозы препарата не требуется. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат можно назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.


Побочное действие


На организм в целом: лихорадка, периферические отеки, ознобы, астения, боль в груди, реакции и воспаление в месте инъекции, гриппоподобный синдром.


На ССС: снижение АД, тромбофлебит, флебит;

редко — предсердные аритмии, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, наджелудочковая тахикардия, полная AV-блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии, желудочковая тахикардия (включая трепетание желудочков), удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков.


На ПС: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, ЛДГ, ГГТ и уровня билирубина в плазме крови, желтуха, хейлит, холестаз, холецистит, ЖКБ, запор, дуоденит, диспепсия, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит, псевдомембранозный колит, печеночная кома.


На ЭС: недостаточность коры надпочечников, гипертиреоз, гипотиреоз. АР: аллергические и анафилактоидные реакции.


На СК: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения, лимфаденопатия, агранулоцитоз, эозинофилия, синдром ДВС, угнетение костномозгового кроветворения; очень редко — лимфангит. На обмен веществ: гипокалиемия, гипогликемия; редко — гипохолестеринемия.


На ОДС: боль в спине; редко — артрит.

На НС: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии; редко — атаксия, отек головного мозга, внутричерепная гипертензия, гипостезия, нистагм, головокружение, обморок; очень редко — синдром Гийенна — Барре, окуломоторный криз, эсктрапирамидный синдром.


На ДС: респираторный дистресс-синдром, отек легких, синусит.


На кожу: сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, фотосенсибилизация, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура; редко — токсический эпидермальный некролиз, экзема, псориаз, синдром Стивенса—Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка, мультиформная эритема.


На органы чувств: зрительные нарушения (включая нарушение/усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветового восприятия, фотофобию);


редко — блефарит, неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, склерит, нарушение вкусового восприятия, диплопия, кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва.


На МС: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, острая ПН, гематурия; редко — повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит, некроз почечных канальцев.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.


Взаимодействие с другими лекарствами


Вориконазол метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 — CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4. Противопоказан одновременный прием с ЛС-субстратами CYP3A4 — терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом и хинидином, возможно значительное повышение их концентрации в плазме, что может привести к удлинению интервала Q-T и в редких случаях к развитию мерцания/трепетания желудочков, с индукторами CYP Р450 рифампицином, карбамазепином и длительно действующими барбитуратами с ритонавиром (индуктор СYР Р450, ингибитор и субстрат CYP3A4), с эфавиренцем (индуктор CYP Р450, ингибитор и субстрат CYP3A4);


Вориконазол ингибирует активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, поэтому возможно повышение концентраций в плазме ЛС, которые метаболизируются этими изоферментами: сиролимуса, алкалоидов спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина), циклоспорина, такролимуса, варфарина, фенпрокумона, аценокумарола, толбутамида, глипизида и глибенкламида, статинов, бензодиазепиное (мидазолама, триазолама, алпразолама), фенитоина, алкалоидов барвинка (винкристина, винбластина), преднизолона. Следует учесть возможность лекарственного взаимодействия вориконазола с омепразолом, рифабутином.


Фармацевтическое взаимодействие.

Инфузионный раствор вориконазола несовместим с 4,2% раствором натрия бикарбоната для в/в инфузии. Инфузию вориконазола не следует проводить через один катетер или канюлю с другими ЛС, включая препараты для парентерального питания, препараты крови и растворы электролитов.


Однако он может вводиться одновремено с полным парентеральным питанием через отдельный вход многоканального катетера. Данный препарат не следует смешивать с другими ЛС, за исключением перечисленных в правилах для приготовления инфузионного раствора.


Внимание!

Описание препарата "Вориконазол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.


Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Вориконазол / Voriconazole Accord. 200 мг / 20 таблеток

  • Код Товара: voriconazole3
  • Наличие: В наличии
  • 2600.00 грн.