066 631 09 06
097 597 82 79
  • Зиртек UCB, 10 мг / 7 таблеток

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.


Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.


Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.


Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.


Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.


Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.


Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.


Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.


У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.


У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.


У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.


Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.


Показания препарата Зиртек®

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);


сенная лихорадка (поллиноз);


крапивница;


аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.


Противопоказания

Для всех лекарственных форм


повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;


терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)


беременность;


период грудного вскармливания.


С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).


Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:


наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;


детский возраст до 6 лет.


Для капель дополнительно:


детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).


С осторожностью: детский возраст до 1 года.


Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.


Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.


Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.


Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).


Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.


Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.


Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.


Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.


Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.


Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.


Со стороны ССС: редко — тахикардия.


Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.


Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.


Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.


Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.


Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.


Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.


Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.


При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).


При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (?11%).


При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.


При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.


Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.


Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.


Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.


Особые указания

Для всех лекарственных форм


У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.


Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).


Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Для капель для приема внутрь дополнительно:


Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):


- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;


- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;


- молодой возраст матери (19 лет и моложе);


- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);


Написать отзыв

Пожалуйста авторизируйтесь или создайте учетную запись перед тем как написать отзыв

Зиртек UCB, 10 мг / 7 таблеток

  • Код Товара: zyrtec6
  • Наличие: В наличии
  • 150.00 грн.